Сартаны при артериальной гипертензии: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Сартаны – большая группа лекарственных средств, которые относят к БРА (блокаторам рецепторов к ангиотензину-2). В 90-е годы прошлого столетия произошёл серьёзный прорыв в сфере фармакологии. Учёным удалось создать “мягкие” и эффективные таблетки, которые сразу заняли ведущую позицию в лечении гипертонической болезни и сердечных патологий.

Понятие сартанов

Сартаны (или БРА) блокируют рецепторы ангиотензина. Это одно из активных и потенциально опасных соединений в организме человека. Внутри нас есть несколько сложнейших систем. Одна из них – РААС (комплекс соединений, состоящий из ренина, ангиотензина и альдостерона). При высокой активности РААС у человека возникает ряд патологических состояний, сопровождающихся:

Содержание статьи

сужением центральных и периферических кровеносных сосудов;
высоким сопротивлением всего кровяного русла;
высоким давлением в артериях.

Стабильно высокое давление способствует расширению сердечной мышцы, так как сердце постоянно пребывает в состоянии повышенной нагрузки. Оно с трудом проталкивает кровь по суженным сосудам, в результате чего миокард расширяется, а его стенки становятся тоньше. Тяжёлые случаи гипертонической болезни сопровождаются патологиями почек и необратимыми атеросклеротическими изменениями мозговых сосудов.

Важно!

Сартаны, назначаемые врачом при артериальной гипертензии, “берут под контроль” не только АД, но и предотвращают развитие тяжёлых заболеваний, к которым приводит гипертония.

Как они действуют

Развитие любой болезни – это цепочка, состоящая из нескольких звеньев. В патологической анатомии это понятие получило название “звеньев патогенеза”. Действие конкретного препарата должно быть направлено на блокировку или разрыв того или иного звена. Стабильно повышенное давление – результат высокого артериального тонуса. Тонус артериального русла находится под контролем системы РААС.

Что происходит при гипертонической болезни? Фермент, преобразующий ангиотензины, провоцирует появление ангиотензина -2. Это вещество оказывает негативное воздействие на рецепторы стенок кровеносных сосудов, в результате чего они напрягаются и возникает высокое давление.

На РААС оказывают действие два вида лекарственных средств:

ИАПФ (таблетки, подавляющие фермент, который преобразует ангиотензины). Это энап, каптоприл, лизиноприл;
сартаны (вальсакор, телмисартан, валз).

Воздействуя на интенсивность работы РААС, сартаны блокируют рецепторы ангиотензина-2 и снижают напряжение внутри сосудов. В результате такого механизма действия давление нормализуется, а сердечная мышца перестаёт испытывать нагрузки, опасные для жизни человека.

Кроме основного действия, сартаны защищают другие органы, подвергающиеся опасности в результате высокого АД:

глазной сетчатки;
сосудистых стенок;
миокард;
почки;
мозг.

Благодаря действию сартанов человек не умрёт от инсульта или инфаркта, будучи “молодым гипертоником”. Известно, что в последнее время гипертоническая болезнь всё чаще встречается у молодых людей. В этом случае использование сатанов является лучшим выходом. По сравнению со средствами “старшего поколения” (например, с клофелином или адельфаном) они не вызывают неприятных симптомов и их можно принимать регулярно.

Классификация и лучшие препараты

Химическое строение сартанов различно, поэтому в фармакологии выделяют четыре разновидности этих препаратов:

производные тетразола на основе бифенила;
производные тетразола без бифенила в составе;
нететразолы;
нециклические соединения.

К производным тетразола на бифениловой основе относят ирбесартан, лозартан и кандесартан. Производное тетразола без бифенила – это телмисартан. Среди нециклических соединений в классификации выделяют валсартан и его производные.

В результате развития фармакологической промышленности существует много разных БРА. Если приводить их полный список, в нём можно запутаться. В фармакологии есть понятие “действующее вещество”. Оно играет ключевую роль в воздействии препарата и звучит одинаково на всех языках – например, Валсартан. Коммерческое название (торговое наименование) таблеток может иметь существенное отличие по звучанию и зависит от бренда страны-производителя, выпускающей лекарственный препарат.

Перечень основных лекарств, которые чаще всего можно увидеть на аптечных прилавках, выглядит примерно так:

лозартан ( Вазотенз, Презартан, Лозап, Лозарел);
ирбесартан (Ирсар, Апровель);
телмисартан ( Прайтор, Микардис);
азилсартан (Эдарби);
валсартан (Валз, Диован, Вальсакор).

Большая часть названных препаратов относится в “первому поколению”. Если говорить о сартанах “второго поколения”, их сравнительная характеристика с первыми таблетками имеет значительные преимущества. Лидером среди новых средств является телмисартан. В России он известен под торговым названием Микардис.

Преимущества сартанов перед другими средствами

Поскольку эти лекарства проявили себя лучше и эффективнее старых средств “от давления”, в фармакологии они были выделены в отдельную группу. Раньше “лидерами” при лечении гипертонии считались ИАПФ, но именно сартаны стали их хорошими заменителями. Их преимущества таковы:

помогают при нарушениях сердечного метаболизма;
минимизируют риск развития инсультов, инфарктов;
препятствуют атеросклеротическим изменениям в сосудах;
предотвращают фибрилляцию предсердий;
их хорошо переносят как молодые, так и пожилые пациенты;

Многие гипотензивные средства вызывают сухой кашель. Это происходит по причине того, что в организме постепенно накапливается вещество брадикинин. Оно содержится в препаратах “старшего поколения” и раздражает кашлевые рецепторы. У сартанов этого неприятного побочного действия нет.

При каких заболеваниях их назначают

Прежде всего, их назначают при гипертонии в любой её стадии. При регулярном приёме сартанов пациентам не угрожают внезапные резкие падения давления и коллаптоидные реакции. В отличие от “тяжёлых” бета-адреноблокаторов, эти лекарства не оказывают негативного влияния на обменные процессы в ораганизме и не способствуют развитию ангионевротических отёков. Их эффективность проявляется от 2 до 4 недель после начала регулярного приёма.

Помогают сартаны и пациентам с недостаточностью сердечной деятельности. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в начале заболевания – это реакция компенсации, которая приводит к временному улучшению. Однако впоследствии развивается дисфункция сердечной мышцы. Поскольку сартаны эффективно подавляют избыточную активность РААС, врачи-кардиологи назначают их больным для постоянного приёма.

Тяжёлая форма гипертонии часто провоцирует нефропатию – серьёзное заболевание почек. Это приводит к хронической почечной недостаточности. Учёные предположили, что сартаны обеспечивают защиту почек. Было установлено, что белка в моче становится меньше, но для точного подтверждения этих данных необходимо провести ряд лабораторных исследований.

Это интересно!

Сартаны появились на фармакологическом рынке недавно – в 90-х годах прошлого столетия. Однако они уже успели стать ведущими препаратами при лечении заболеваний сердца и сосудов.

Какими ещё эффектами они обладают

У БРА есть ещё ряд положительных эффектов:

они защищают мозг от кровоизлияний, возникающих в результате других патологий сосудов. Например, при опухолевых и травматических процессах сартаны действуют на мозговые рецепторы так, что риск разрыва сосудов уменьшается;
предотвращают развитие сахарного диабета либо уменьшают его проявление, если он уже есть у больного. Препараты уменьшают резистентность к инсулинотерапии, что при диабете очень важно;
улучшают жировой обмен в организме, снижают уровень “плохого” холестерина в крови.

Гипертоникам “со стажем” врачи назначают мочегонные средства – диуретики. Если лечение диуретиками проводится долго, в крови больного может накапливаться мочевая кислота. Сартаны способствуют снижению её содержания и мягкому выведению из организма. Даже при синдроме Морфана (тяжёлой патологии, сопровождающейся истончением стенок аорты) эти лекарства помогают сохранить сердце, предотвращая разрыв коронарных артерий. Есть ещё одно редкое заболевания – миодистрофия Дюшена. Таким пациентам, кроме основного лечения, врачи назначают лекарство Лозартан. Он улучшает состояние мышечной ткани и тормозит развитие дистрофических процессов.

Противопоказания и побочные действия

Как и другие лекарства, сартаны имеют показания и противопоказания к использованию. У большинства пациентов БРА не вызывают никаких побочных эффектов. У некоторых пациентов может возникнуть аллергия, головная боль или нарушение сна. В редких случаях наблюдают субфебрильную температуру и симптомы, похожие на ОРВИ: болевые ощущения в горле, ринит, кашель. При индивидуальной непереносимости могут появиться тошнота, рвота, кишечные проявления, боли в мышцах.

Противопоказания к применению БРА следующие:

любой триместр беременности;
кормление ребёнка грудью;
тяжёлые заболевания почек;
его нельзя давать детям.

Вероятно, со временем ситуация может измениться, но пока нет данных о том, насколько БРА безопасны для детей.

Сартаны и злокачественные новообразования

Есть мнение, что сартаны вызывают рак, однако, на практике это не подтверждается. Существует гипотеза о том, что при высокой активности ангиотензина-2 могут возникнуть злокачественные новообразования. Поскольку все сартаны блокируют ангиотензиновые рецепторы, это способствует профилактике раковых процессов, но никак не перерождению здоровых клеток. В лечении онкологии БРА используют для усиления действия других препаратов. Сартаны “распаковывают” сосуды опухолей, и противоопухолевые средства проникают внутрь образований, разрушая их. БРА способствуют профилактике нескольких видов злокачественных опухолей:

глиомы;
желудочных опухолей;
рака простаты и мочеполовой системы в целом;
рака поджелудочной железы;
злокачественных новообразований женской половой системы.

Инструкция по применению и приём с другими лекарствами

Употреблять БРА нужно только в соответствии с назначениями терапевта или кардиолога. Дозировку подбирает врач. Она зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и степени тяжести заболевания. Любой сартан принимают один раз в сутки, а продолжительность его действия составляет от 24 до 48 часов. Через 1-1,5 месяца в начала приёма препарата больные чувствуют его стабильный эффект. Он выражается в нормализации показателей артериального давления и улучшении общего состояния. При гипертензии сосудов почек сартаны уменьшают проявления такой симптоматики, поэтому их обязательно включают в комплексное лечение.

Не рекомендуется приём сартанов со следующими препаратами:

с АПФ-ингибиторами. Они обладают таким же действием, как БРА, поэтому лучше выбрать одно лекарство из двух;
с эстрогенами, “нестероидами” и симпатомиметиками (эти средства снижают эффективность сартанов);
с варфарином (он тоже снижает эффективность БРА);
с препаратами на основе лития (есть риск интоксикации);
с лекарствами, содержащими калий (в крови может повыситься содержание калия).

Важно!

Из-за совместного приёма сартанов с диуретиками давление может снизиться до критических цифр.

БРА последнего поколения

Препарат последнего поколения Микардис (действующее вещество телмисартан) считают одним из лучших среди сартанов. Средства первого поколения обладают способностью блокировки ангиотензиновых рецепторов, но на этом их функции ограничиваются. Телмисартан не только блокирует отдельные рецепторы ангиотензина-2, но и способствует блокировке всего рецепторного звена в целом. Благодаря двойному действию этот препарат полностью контролирует состояние сосудов, обеспечивая стабильные показатели артериального давления.

Телмисартан можно назначать при серьёзных заболеваниях печени: в этом лекарстве нет вещества, опасного для её клеток, в отличие от лозартана. Кроме этого, Микардис:

тормозит развитие атеросклеротических процессов;
регулирует показатели сахара в крови при диабете;
быстрее проникает в клетки, чем другие лекарства;
действует дольше, чем другие БРА;
не “перегружает” почки, поэтому может быть назначен даже при гемодиализе.

Сартаны – мягкие и эффективные препараты, которые могут быть назначены пациентам разных возрастов в качестве таблеток для постоянного приёма. При их употреблении нужно строго соблюдать назначения врача и внимательно читать инструкцию по применению, чтобы предотвратить возможные побочные действия.